Ученые обнаружили и протестировали новый класс обезболивающих

Группа ученых из медицинской школы Университета Дьюка выявила новый класс препаратов, состоящих из небольших молекул, обладающих большим потенциалом, которые блокируют одновременно два звена в цепочке формирования боли.

Данные концептуальных экспериментов были опубликованы в журнале « Научные отчеты «, и эти результаты могут привести к разработке новых лекарств для лечения различных болевых синдромов, в том числе, таких как раздражение кожи, головные боли, боли в челюсти, боли в животе, связанные с поджелудочной железой и толстым кишечником.

По данным института медицины более 100 миллионов человек в США страдают от хронической боли, поэтому крайне необходимы новые эффективные препараты для лечения боли.

"Мы очень довольны тем, что это первая глава в многообещающей истории, « сказал доктор Вольфганг Лидтке, профессор неврологии в школе медицины Университета Дьюка, который занимается лечением пациентов с головной болью, лицевой болью и с другими сенсорными расстройствами. "Мы надеемся, что сможем использовать эти препараты для клинического применения у пациентов."

В проведенном исследовании, задачей ученых изначально была разработка новых блокаторов TRPV4, так как в предыдущих исследованиях молекула оказалась ответственной за болевые ощущения в коже при инсоляции, головные боли и боли в области лица. Лидтке и его коллега Фаршид Гуилак использовали прототип блокатора TRPV4 в исследовании 2009 года, а затем они приступили к разработке более эффективных версий блокатора .

Новый препарат под названием "16-8" действовал в 10 раз более эффективно, чем прототип, в клетках с активным TRPV4, который имеет ключевую роль в развитии остеоартроза. Он также хорошо действовал и на другом типе клеток, участвующих в травме нервных клеток, при инсульте и эпилепсии.

Но к удивлению ученых, при оценке специфичности 16-8, они обнаружили, что он также блокирует TRPA1, являющийся перспективной мишенью при боли и зуде в коже.

"Как врач, я сразу оценил возможный широкий потенциал, который могут иметь эти соединения, учитывая то, что в клинической практике можно воздействовать сразу на две молекулы мишени, « сказал Лидтке.

TRPV4 и TRPA1 являются членами семейства ионных каналов TRP, которые функционируют в чувствительных нервных клетках и участвуют в непосредственном ощущении болевых раздражителей. Другие исследовательские группы в настоящее время изучают эти каналы в клинических испытаниях для уменьшения боли.

В ходе проведенного исследования, препарат 16-8 также подавил боль у живых животных, в том числе боль в брюшной полости, связанной с панкреатитом (воспалительным состоянием поджелудочной железы). Панкреатит является очень болезненным состоянием и не очень легко поддается лечению, и по всему миру происходит рост количества новых случаев этого заболевания , сказал соавтор исследования Роджер Лиддл , доктор медицинских наук, из Университета Дьюка .

Лидтке видит потенциал препарата 16-8 для лечения остеоартрита и других видов боли в суставах, а также головы, лица и челюстной боли. В целом, этот препарат может быть также использован для лечения боли исходящей из внутренних органов или в результате травмы нервных клеток.

Доклиническая работа группы будет направлена ??на понимание потенциального применения этого препарата при различных состояниях, а также выяснить лучше механизм воздействия этого препарата. Они также надеются изучить эффективность местного применения на слизистые оболочки.

Запись на прием

Записаться на прием в режиме реального времени

Вопрос-ответ

На вопросы отвечают наши ведущие специалисты

Энциклопедия

Вся информация о заболеваниях позвоночника